Azaleptin: brukerveiledning, pris, anmeldelser, analoger av tabletter Azaleptin
medisin på nettet

Azaleptin: bruksanvisning

Azaleptin bruksanvisninger

Azaleptin er et antipsykotisk legemiddel, neuroleptisk, som har sentral og perifer anticholinerg antiserotonin, adrenoblokiruyuschee og antihistamin-virkning, har en utpreget beroligende og muskuløs avslappende effekt, noe som forsterker virkningen av smertestillende midler og hypnotika.

Det tilhører gruppen "atypiske" neuroleptika på grunn av at den har en spesiell bindingsprofil med dopaminreseptorer (høy affinitet for D4-dopaminreceptorer og svak blokkering av D5-, D2-, D1-, D3-reseptorer), forårsaker ikke generell undertrykkelse , ekstrapyramidale lidelser og har mindre innflytelse på økningen av prolaktinsekresjon. Azaleptin er svært effektivt i behandlingen av produktive lidelser (skizofreni og manisk syndrom), resistent mot terapi med andre neuroleptika. Mottak av dette legemidlet bør utføres under streng overvåkning av den behandlende legen, i forbindelse med de uttrykte mulige bivirkninger på blodets cellulære sammensetning (granulocytopeni), kardiovaskulært system (myokarditt og progressiv kardiomyopati) og utvikling av ondartede neoplasmer.

Farmakologisk aktivitet og farmakokinetikk

Aktiv ingrediens av stoffet Azaleptin er clozapin, et trisyklisk derivat av dibenzodiazepin, som er lik i kjemisk struktur til trisykliske antidepressiva (rispolept, olanzapin og quetiapin) og benzodiazepin-beroligende midler. Metabolisme av clozapin forekommer i leveren til norclozapin (N-desmetylklozapin) og benzodiazepiner, som har alle farmakologiske egenskaper som den opprinnelige forbindelsen, forårsaker uttalt antipsykotisk og anti-angstaktivitet av azaleptin.

Mekanismen for den farmasøytiske effekten av dette legemidlet er basert på den forskjellige graden av blokkering av forskjellige subtyper av CNS-reseptorene: dopamin (med overvekt av blokkering D 2 og mindre uttalt effekt på D 1 , D 3 , D 4 , D 5 ), muskarin (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), H1-histamin og a1, a2-adrenoceptorer og GABA-reseptorer, og det har også en agonisme for M4- reseptorer. I motsetning til typiske antidepressiva midler, har azaleptin en samtidig agonistisk effekt på D2-dopaminreseptorer i hjernens mesokortiske område med markert undertrykkelse av dopaminerg aktivitet i mesolimbic-banen, som utgjør en liten andel ekstrapyramidale sykdommer (opptil 20%) og fravær av sen dyskinesier.

Den har en sterk antipsykotisk, moderat antimanisk og trisyklisk-lignende antidepressiv aktivitet i kombinasjon med uttalt antiangst, sedasjon og hypnotika.

Indikasjoner for bruk Azaleptin

Indikasjoner for bruk av azaleptin er alvorlige akutte og kroniske former for skizofreni, maniske tilstander, merket psykomotorisk agitasjon i psykopatier, adferdsmessige og følelsesmessige lidelser, søvnforstyrrelser og andre psykotiske tilstander (inkludert i barnepsykiatri), men bare i fravær av terapeutisk effekt når behandling med klassiske neuroleptika eller med deres intoleranse.

Administrasjonsmåte og doseringsregime

Azaleptin er tilgjengelig i tabletter som inneholder i sin sammensetning 100 mg clozapin og hjelpestoffer (laktosemonohydrat, potetstivelse og kalsiumstearat) 50 tabletter per pakning.

Det er foreskrevet for alvorlige former for psykiske lidelser, med utvikling av alvorlige bivirkninger (oftere ekstrapyramidalt eller generelt undertrykkelsessyndrom) ved behandling av tradisjonelle nevoleptika og i fravær av behandlingseffektivitet ved minst to klassiske antipsykotika som har blitt tatt i meditasjonsdoseringen i lang tid, men ikke har forbedret den subjektive og / eller pasientens kliniske tilstand. Bruk av dette legemidlet bør også utføres med konstant dynamisk observasjon av behandlende lege med obligatorisk overvåking av laboratorieparametere av perifert blod (generell og utvidet blodprøve), EKG-undersøkelse og andre nødvendige undersøkelser av pasienten for å unngå bivirkninger av azaleptin.

Dosen av azaleptin bestemmes individuelt - en enkeltdose er fra 50 til 200 mg, og den daglige dosen bør ikke overstige 200-400 mg. Tabletter tas oralt etter å ha spist en gang før sengetid eller 2-3 ganger om dagen.

Behandlingen starter med 25-50 milligram med en gradvis økning på 25-50 mg per dag i syv til fjorten dager til en medial terapeutisk dose på 200 til 300 milligram.

I alvorlige former for skizofreni, hallusinatorisk-delusional, katatonisk hallusinatorisk og katatonisk-hebefren tilstand og manisk-depressiv psykose, økes den daglige dosen til 300-600 milligram.

Støttende behandling og behandling av pasienter med cerebrovaskulære sykdommer, lever- og / eller nyreinsuffisiens og kronisk hjertesvikt er foreskrevet i en daglig dose på 25 til 200 milligram.

For å forhindre utvikling av "withdraamsyndrom" Azaleptin i form av søvnløshet, hyperaktivitet, alvorlig hodepine og katatoni, reduseres dosen gradvis i løpet av syv til fjorten dager.

Kontraindikasjoner til resept av azaleptin

Dette legemidlet gjelder ikke:

  1. under graviditet og amming
  2. hos barn under fem år;
  3. med økt individuell følsomhet overfor clozapin eller tilhørende komponenter av azaleptin;
  4. med myasthenia gravis;
  5. med agranulocytose eller granulocytopeni i anamnesen (unntatt utviklingen av disse tilstandene på grunn av tidligere utført kjemoterapi);
  6. i comatose forhold;
  7. ved beruselse ved medisinske preparater, utvikling av alkoholholdige eller andre toksiske psykoser;
  8. ved epilepsi og tilbøyelighet til kramper (inkludert ved hypertermisk kramper hos barn i en anamnese).

Med forsiktighet er Azaleptin foreskrevet for pasienter med cerebrovaskulære sykdommer, lever- og / eller nyreinsuffisiens og kronisk hjertesvikt og når smittsomme sykdommer er forbundet, spesielt i tilfeller av influensalignende ARVI, ARI med feber, rennende nese, hoste og / eller ondt i halsen.


Bivirkning av azaleptin

Langvarig, ukontrollert bruk av stoffet, med manglende overholdelse av anbefalte doser og hyppighet av opptak hos pasienter kan forekomme:

Fra kardiovaskulærsystemet: arteriell og / eller ortostatisk hypotensjon med svimmelhet, takykardi , arytmi. I sjeldne tilfeller - et sammenbrudd med undertrykkelse eller å stoppe pust, endringer i EKG, utvikling av kardiomyopatier, myokarditt og perikarditt.
På fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivasjon, oppkast, halsbrann, kvalme, ubehag i buken, forstoppelse, økt aktivitet av leverenzymer og kolestase.
Metabolske sykdommer: hyperglykemi og vektøkning med dannelse av fedme, gynekomasti.
På den delen av hematopoiesis-systemet: agranulocytose og granulocytopeni, eosinofili og leukocytose av ukjent natur (i de første ukene av behandlingen).
Fra siden av sentralnervesystemet: døsighet, alvorlig tretthet, svimmelhet, alvorlig hodepine, ekstrapyramidale symptomer (mild), stivhet, tremor, akatisi eller utvikling av ondartet neuroleptisk syndrom.
Allergiske reaksjoner: i form av hudutslett, pigmentering, urtikaria , erytem multiforme, lysfølsomhet og eksfoliativ dermatitt.

Det er også mulig å forstyrre overnatting, utvikle hypertermi, vannlating, termoregulering og svette.

Påføring av azaleptin under graviditet og amming

Azaleptin er et svært effektivt antipsykotisk, beroligende, hypnotisk, anti-angst og antimanisk legemiddel som forårsaker endringer i perifert blod, ortostatisk og arteriell hypotensjon med cerebrovaskulære lidelser og en tendens til å utvikle og utvikle myokarditt, perikarditt og kardiomyopatier. Det trenger aktivt inn i feto-placental barrieren og sannsynligheten for dens teratogene effekt på fosteret med utvikling av feto og embryopatier, særlig når det tas i legemidlet i første trimester av svangerskapet, utelukkes ikke.

Når du foreskriver Azaleptin under amming, kan barnet oppleve en reduksjon i sugende aktivitet, angst eller søvnforstyrrelser, kramper eller funksjonelle kardiovaskulære sykdommer i form av arytmier, takykardi og hypotensjon.

Bruk av azaleptin hos barn

Azaleptin er kontraindisert for resept hos barn opp til fem år. Den brukes i barnas psykiatri for akutt og kronisk schizofreni, uttrykk for atferdsmessige og følelsesmessige lidelser, søvnforstyrrelser og manisk depressive syndrom i ungdomsårene, med risiko for selvmord, vedvarende aggresjon og fiendtlighet. I forbindelse med mulig risiko for bivirkninger, mangel på fullstendig sikkerhet og effektivitet av clozapin hos barn og ungdom (opptil 16 år), bør den administreres under oppsyn av voksne (foreldre eller medisinsk personell).

Azaleptin-legemiddelinteraksjon med samtidig mottakelse med andre legemidler:

  1. Med etanol og etanolholdige legemidler, MAO-hemmere og legemidler som har en utprøvd undertrykkende effekt på sentralnervesystemet, er det en økning i alvorlighetsgraden og en økning i manifestasjonene av CNS-undertrykkelse.
  2. Med preparater av benzodiazepin-gruppen eller med tidligere behandling med benzodiazepiner, øker risikoen for utvikling og progresjon av arteriell og orostatisk hypotensjon, kollapoidtilstander med hemming og åndedrettsstanse.
  3. Med karbamazepin, kloramfenikol, co-trimoxazol, sulfonamider, penicillinamin, pyrazolon analgetika og andre legemidler som forårsaker myelodepresjon, oppstår den hemmeffekten av nesemarven.
  4. Med litiumpreparater - økt risiko for epicas, malignt neuroleptisk syndrom, forvirring og dyskinesi.
  5. Med digoksin heparin, fenytoin eller med andre legemidler som er preget av høy binding til proteiner - det er mulig å øke konsentrasjonen av disse stoffene i blodplasma.
  6. Med erytromycin og cimetidin, øker konsentrasjonen av azaleptin i blodet.
  7. Med fenytoin og karbamazepin - det er en reduksjon i konsentrasjonen av azaleptin i blodet.

Analoger av azaleptin

Analoger av Azaleptin er Azaleprol, Leponex, Clozapin, Klozasten. Azoleptin er også produsert i granuler for barn.

Priser for Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 tabletter - fra 450r.

Azaleptin 100mg 50 tabletter - fra 1200r.

Estimér azaleptin på en 5-punkts skala:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Stemmer: 1 , Gjennomsnittlig rangering 4.00 av 5)


Omtaler om stoffet Azaleptin:

Legg igjen din tilbakemelding