Azaleptin: bruksanvisning

Azaleptin er et antipsykotisk legemiddel, et nevoleptisk middel som har en sentral og perifer anticholinerg, antiserotonin, adrenoblokiruyuschee og antihistamin effekt, har en utpreget beroligende og muskuløs avslappende effekt, som forbedrer effekten av smertestillende midler og hypnotiske legemidler.

Det tilhører gruppen "atypiske" neuroleptika på grunn av det faktum at den har en spesiell profil for binding til dopaminreseptorer (høy affinitet for D4-dopaminreceptorer og svak blokkering av D5-, D2-, D1-, D3-reseptorer), forårsaker ikke generell inhibering , ekstrapyramidale lidelser og har en mindre effekt på å øke sekresjonen av prolaktin. Azaleptin er svært effektivt i behandling av produktive lidelser (skizofreni og manisk syndrom) som er resistente mot andre antipsykotiske medisiner. Dette legemidlet bør administreres under streng overvåkning av den behandlende legen, på grunn av uttalt mulige bivirkninger på blodets cellulære sammensetning (granulocytopeni), kardiovaskulært system (myokarditt og progressiv kardiomyopati) og utvikling av ondartede neoplasmer.

Farmakologisk virkning og farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet Azaleptin er clozapin - et trisyklisk derivat av dibenzodiazepin, tilsvarende i sin kjemiske struktur til trisykliske antidepressiva (rispoleptom, olanzapin og quetiapin) og benzodiazepin-beroligende midler. Clozapin metabolisme forekommer i leveren til norcozapin (N-desmetylklozapin) og benzodiazepiner, som har alle farmakologiske egenskapene til den opprinnelige forbindelsen, forårsaker den utprøvde antipsykotiske og anti-angstaktiviteten til Azaleptin.

Mekanismen for den farmasøytiske virkningen av dette legemidlet er basert på forskjellige grader av blokkering av forskjellige subtyper av CNS-reseptorer: dopamin (med overvekt av blokkering D ₂ og mindre uttalt effekt på D ₁ , D ₃ , D ₄ , D ₅ ), muskarinisk (M 1, 2, 3, 5), serotonin (5- _HT2A , 5-HT1A, 5- _HT1C ), H1-histamin og a1, a2-adreno-reseptorer og GABA-reseptorer, og han har også agonisme til M4- reseptorer. I motsetning til typiske antidepressiva midler, har azaleptin en samtidig agonistisk effekt på D2-dopaminreseptorer i hjernens mesokortiske område med markert undertrykkelse av dopaminerg aktivitet i mesolimbic-banen, noe som medfører lav andel av ekstrapyramidale sykdommer (opptil 20%) og fravær av sen dyskinesier.

Den har en sterk antipsykotisk, moderat anti-manisk og trisyklisk-lignende anti-depressiv aktivitet i kombinasjon med uttalt anti-angst, beroligende og hypnotiske effekter.

Indikasjoner for bruk Azaleptina

Indikasjoner for bruk av azaleptin er alvorlige akutte og kroniske former for skizofreni, maniske tilstander, merket psykomotorisk agitasjon i psykopatier, adferdsmessige og følelsesmessige lidelser, søvnforstyrrelser og andre psykotiske tilstander (inkludert i barnepsykiatri), men bare i fravær av terapeutisk effekt i behandling med klassiske neuroleptika eller med deres intoleranse.

Metode for påføring og dosering

Azaleptin er tilgjengelig i tabletter som inneholder 100 mg clozapin og hjelpestoffer (laktosemonohydrat, potetstivelse og kalsiumstearat) 50 tabletter per pakning.

Det er foreskrevet for alvorlige former for psykiske lidelser, med utvikling av alvorlige bivirkninger (vanligvis ekstrapyramidalt eller generelt depresjonssyndrom) for behandling med tradisjonelle nevoleptika, samt i fravær av behandlingseffektivitet med minst to klassiske antipsykotika, som ble tatt i gjennomsnittlig terapeutisk dosering i lang tid, men forbedret ikke den subjektive og / eller pasientens kliniske tilstand. Bruk av dette legemidlet bør også utføres med konstant dynamisk observasjon av behandlende lege med obligatorisk overvåking av laboratorieparametere av perifert blod (generell og detaljert blodprøve), EKG - en undersøkelse og andre nødvendige undersøkelser av pasienten for å utelukke bivirkninger av azaleptin.

Dosen av Azaleptin er satt individuelt - en enkelt dose varierer fra 50 til 200 mg, og den daglige dosen bør ikke overstige 200-400 mg. Tablettene tas oralt, etter måltider en gang i sengetid eller 2-3 ganger om dagen.

Behandlingen starter med 25-50 milligram med en gradvis økning på 25-50 mg per dag i syv til fjorten dager til en gjennomsnittlig terapeutisk dose på 200 til 300 milligram.

I alvorlige former for skizofreni, hallusinatorisk-delusional, katatonisk-hallusinatorisk og katatonisk-hebefren tilstand og manisk-depressiv psykose, økes den daglige dosen til 300-600 milligram.

Vedlikeholdsbehandling og behandling av pasienter med cerebrovaskulære sykdommer, hepatisk og / eller nyresvikt og kronisk hjertesvikt foreskrives i en daglig dose på 25 til 200 milligram.

For å forebygge utvikling av Azaleptin-tilbaketrekningssyndrom i form av søvnløshet, hyperaktivitet, alvorlig hodepine og katatoni, reduseres dosen gradvis over en periode på syv til fjorten dager.

Kontraindikasjoner til utnevnelse av azaleptin

Dette stoffet gjelder ikke:

1. under graviditet og amming
2. barn under fem år;
3. med økt individuell følsomhet overfor clozapin eller hjelpekomponenter av azaleptin;
4. med myasthenia gravis;
5. med agranulocytose eller granulocytopeni i historien (unntatt utviklingen av disse tilstandene på grunn av tidligere kjemoterapi);
6. med koma;
7. med rusmiddelforgiftning, utvikling av alkohol eller annen toksisk psykose;
8. med epilepsi og følsomhet for kramper (inkludert hypertermiske kramper hos barn i historien).

Med forsiktighet er Azaleptin foreskrevet for pasienter med cerebrovaskulære sykdommer, hepatisk og / eller nyresvikt og kronisk hjertesvikt, og ved tilsetning av smittsomme sykdommer, spesielt for influensalignende SARS, akutte luftveisinfeksjoner med feber, rennende nese, hoste og / eller ondt i halsen.

Bivirkninger av azaleptin

Langvarig, ukontrollert bruk av stoffet, med manglende overholdelse av anbefalte doser og hyppighet av administrasjon hos pasienter kan forekomme:

Siden kardiovaskulærsystemet: arteriell og / eller ortostatisk hypotensjon med svimmelhet, takykardi , arytmi. I sjeldne tilfeller - kollaps med depresjon eller åndedrettsstanse, EKG-endringer, utvikling av kardiomyopati, myokarditt og perikarditt.
På fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivasjon, oppkast, halsbrann, kvalme, ubehag i buken, forstoppelse, økt aktivitet av leverenzymer og kolestase.
Metabolske sykdommer: hyperglykemi og vektøkning med dannelse av fedme, gynekomasti.
På den delen av hematopoietisk system: agranulocytose og granulocytopeni, eosinofili og leukocytose av ukjent natur (i de første ukene av behandlingen).
På den delen av sentralnervesystemet: døsighet, alvorlig tretthet, svimmelhet, alvorlig hodepine, ekstrapyramidale symptomer (mild alvorlighetsgrad), stivhet, tremor, akatisi, eller utviklingen av malignt neuroleptisk syndrom.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, pigmentering, urtikaria , erytem multiforme, lysfølsomhet og eksfolierende dermatitt.

Det er også mulig forstyrrelser av innkvartering, utvikling av hypertermi, urinasjonsforstyrrelser, termoregulering og svette.

Bruk av azaleptin under graviditet og amming

Azaleptin er et svært effektivt antipsykotisk, beroligende, hypnotisk, anti-angst og anti-manisk legemiddel som forårsaker endringer i perifert blod, ortostatisk og arteriell hypotensjon med cerebrovaskulære lidelser og en tendens til utvikling og progresjon av myokarditt, perikarditt og kardiomyopatier. Det trenger aktivt inn i feto-placental barrieren og utelukker ikke muligheten for teratogen effekt på fosteret med utvikling av feto- og embryopatier, spesielt når man tar stoffet i første trimester av graviditeten.

Når nazaleptina foreskrives under amming, kan barnet oppleve en reduksjon i sugende aktivitet, angst eller søvnforstyrrelser, anfall eller funksjonsforstyrrelser i kardiovaskulærsystemet i form av arytmier, takykardi og hypotensjon.

Bruk av azaleptin hos barn

Azaleptin er kontraindisert for bruk hos barn under fem år. Den brukes i barnepsykiatri for akutt og kronisk schizofreni, markerte atferdsmessige og følelsesmessige lidelser, søvnforstyrrelser og manisk depressive syndrom i ungdomsårene, med risiko for selvmord, vedvarende aggressivitet og fiendtlighet. På grunn av mulig risiko for bivirkninger, mangel på fullstendig sikkerhet og effekt av clozapin hos barn og ungdom (under 16), bør den tas under oppsyn av voksne (foreldre eller medisinsk personale).

Narkotikainteraksjoner Azaleptin mens du tar med andre legemidler:

1. Med etanol og etanolholdige legemidler, MAO-hemmere og legemidler som har en utbredt hemmende effekt på CNS, er det en økning i alvorlighetsgraden og en økning i manifestasjonene av CNS-undertrykkelse.
2. Med legemidler i benzodiazepin-gruppen eller med tidligere behandling med benzodiazepiner, øker risikoen for utvikling av arteriell ortostatisk hypotensjon og collaptoid tilstand med depresjon og respiratorisk depresjon.
3. Med karbamazepin, kloramfenikol, co-trimoxazol, sulfonamider, penicillinamin, pyrazol smertestillende midler og andre legemidler som forårsaker myelodepresjon, blir den undertrykkende virkningen av ryggraden hjernen forbedret.
4. Med litiumpreparater er det økt risiko for epifriscues, malignt neuroleptisk syndrom, forvirring og dyskinesier.
5. Med digoksin, heparin, fenytoin eller med andre legemidler som er preget av høy proteinbinding, er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene.
6. Med erytromycin og cimetidin - en økning i konsentrasjonen av azaleptin i blodet.
7. Med fenytoin og karbamazepin - det er en reduksjon i konsentrasjonen av azaleptin i blodet.

Analoger Azaleptina

Analoger av azaleptin er azaleprol, leponex, clozapin, clozasten. Azoleptin er også tilgjengelig i pellets for barn.

Priser for Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 tabletter - fra 450r.

Azaleptin 100mg 50 tabletter - fra 1200r.